阿巴卡韦的合成

作者：王峥; 施振华; 周伟澄

来源：中国医药工业杂志, 2007, (01): 1-4.

• 阿巴卡韦
• 抗病毒药
• 艾滋病
• 合成 abacavir
• anti-HIV drug
• AIDS
• synthesis

环戊二烯和乙醛酸经Diels-Alder环合、丁酰化、酶水解得(1R,4S,5R)-(–)-4-endo-4-羟基-2-氧杂二环[3.3.0]辛-7-烯-3-酮,再经LiAlH4还原、NaIO4氧化、NaBH4还原、乙酰化得(1R,2R)-2-乙酰氧基环戊-3-烯-1-甲醇乙酸酯,再经与2-氨基-6-环丙胺基-9H-嘌呤缩合、NaOH水解后制得抗艾滋病药物阿巴卡韦,总收率约3%(以乙醛酸计)。

• 出版日期2007
• 单位上海医药工业研究院