摘要

在微波条件下,以4-羟基香豆素、甲醛、环己二酮、硝酸铈胺为原料一锅法高产率的合成系列喹啉-苯并吡喃类衍生物。化合物的结构通过X-ray单晶衍射确定。通过经典的Ellman法,分别测试了20μM、50μM浓度条件下所合成化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,并系统总结了该类化合物详细的构效关系。其中化合物4ag呈现出很好的抑制活性,IC50值达到5.63μM。此外,通过对化合物与乙酰胆碱酯酶的分子模拟研究,初步探究了该类化合物可能的作用机理。