以对位取代苯甲酸与氨基酸酯生成酰胺,然后肼解、闭环得到噁二唑酮,最后胺解得到目标化合物。合成的化合物经过IR、MS和H-NMR结构表征。这些化合物在体外对氨肽酶N显示了较好的抑制活性,可以作为先导化合物进行结构改造,为进一步研究APN抑制剂提供了新的方向。