本发明公开了一类含多炔基的α,β-二氨基酸酯衍生物类化合物或药学上可接受的盐,以及该类化合物或含有此类化合物的药物组合物在治疗各种恶性肿瘤相关疾病,如骨肉瘤、胰腺癌及头颈肿瘤等中的应用。本发明还涉及该类含多炔基的α,β-二氨基酸酯衍生物类化合物或药学上可接受的盐的制备方法。