摘要

目的为难溶性药物提供合适的注射用微乳载体。方法以中碳链甘油酯作为油相,聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、磷脂、泊洛沙姆单用或合用作为表面活性剂,乙醇、聚乙二醇400单用或合用作为助表面活性剂,建立不同的空白微乳体系并考察其伪三元相图。选取3种具有代表性的空白微乳体系进行粒径、形态学、稳定性评价。将尼莫地平、替尼泊苷、法莫替丁等3种水难溶性药物分别载入3种微乳体系,制备载药微乳并进行性质评价。结果伪三元相图中,随着Km值的增大,微乳区域变大。空白微乳和载药微乳呈略带淡蓝色乳光的澄清透明液体;乳滴呈大小均匀的圆球形;粒径呈高斯分布;空白微乳和载药微乳均可与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍,稳定性好。结论所建立的空白微乳体系稳定性较高,便于临床使用,可用作难溶性药物的载体。