阿加曲班的合成

作者：刘克垒; 康彦龙; 李菁; 张丹; 马东来

来源：中国医药工业杂志, 2015, (11): 1161-1164.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2015.11.003

• 阿加曲班
• 抗血栓药
• 催化加氢
• 合成

(2R,4R)-4-甲基哌啶-2-甲酸通过酯化后,与(S)-2-[(叔丁氧羰基)氨基]-5-(3-硝基胍基)戊酸缩合,去Boc保护基,与3-甲基-8-喹啉磺酰氯缩合,再经酯水解、Pd/C氢化还原喹啉环及脱硝基保护、精制得抗血栓药物阿加曲班,总收率约12%,纯度99.5%。该合成方法操作简单,工艺稳定,适合工业化生产。

• 出版日期2015
• 单位湖北中医药大学