氮杂环醇的合成

作者：孙兴燊; 晏桂刚; 龙中柱; 滕大为

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(02): 178-180.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.02.009

• 氮杂环醇
• α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
• 抗组胺药
• 4-哌啶甲酸
• 格氏反应

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定、特非那定等抗组胺类药物的关键中间体。本研究以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物。本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%。

• 出版日期2018
• 单位青岛科技大学