全新结构吲哚类生物碱的合成及降甘油三酯活性研究

作者：赵丽萍; 程阳阳; 范田运; 曾庆轩; 孔维佳; 宋丹青; 汪燕翔^*

来源：药学学报, 2022, 57(02): 433-440.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-1439

• 吲哚类生物碱
• 合成
• 降甘油三酯活性
• AMPK

本研究首次合成3个三环[6,5,7]和6个四环[6,5,5,5]两类全新结构的吲哚类生物碱,评价了它们抑制甘油三酯活性,其中,化合物4c活性最优,IC50值为6.35μmol·L-1,且在细胞水平具有较好的安全性。初步作用机制显示4c可能是通过激活腺苷酸激活蛋白激酶[adenosine 5′-monophosphate (AMP)-activated protein kinase,AMPK]增加细胞内脂质代谢。研究结果为寻找抗非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)化合物提供了一类全新的先导化合物。

• 出版日期2022
• 单位中国医学科学院医药生物技术研究所