阿瑞匹坦的合成

作者：苏温柔; 倪峰; 张瑾; 朱犇; 李建其

来源：中国医药工业杂志, 2014, (10): 901-905.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.10.026

• 阿瑞匹坦
• 化疗引起的恶心呕吐
• 合成 aprepitant
• chemotherapy-induced nausea and vomiting
• synthesis

(R)-苯乙胺与2-溴乙醇缩合后,与1-(4-氟苯基)-2,2-二羟基乙酮通过结晶诱导的不对称转化环合得(R)-3-(4-氟苯基)-4-[(R)-1-苯乙基]吗啉-2-酮盐酸盐,经立体位阻控制的还原后选择性得到单一光学异构体(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-4-[(R)-1-苯乙基]吗啉-2-醇,然后经亲核取代反应、脱保护和优先结晶得(2R,3R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)-苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,再经脱氢和还原得(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,最后与5-氯甲基-2,4-二氢-...

• 出版日期2014
• 单位上海医药工业研究院