放射性核素标记胰高血糖素样肽1类似物的研究进展

作者：刘宇; 杨敏^*

来源：同位素, 2019, 32(03): 151-161.

• 胰高血糖素样肽1受体
• 放射性核素
• 胰岛素瘤
• 胰腺β细胞
• 糖尿病

胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1, GLP-1)是一种有效的抗高血糖内源性激素,可以促进葡萄糖依赖性的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放。天然的GLP-1半衰期短,易受二肽基肽酶4降解,GLP-1类似物可以在延长半衰期的同时保持其生物活性。GLP-1受体(GLP-1 receptor, GLP-1R)在胰腺β细胞和胰岛素瘤表面高度表达,因此通过放射性核素标记GLP-1及其类似物对GLP-1R可视化在胰岛素瘤的诊治、胰腺β细胞的量化和功能评估、活体示踪胰岛移植等领域展现出了独特优势。随着GLP-1及其类似物在体内更多系统的生理和药理作用被揭示,这类放射性探针在包括心血管疾病和神经精神类疾病中的应用也逐渐成为可能。本文主要概述了靶向GLP-1R的放射性探针在胰岛素瘤和β细胞显像中的研究进展,并进一步结合GLP-1生理学作用,对放射性核素标记的GLP-1及其类似物未来在更多领域的发展进行综述。

• 出版日期2019
• 单位第一临床医学院; 南京医科大学; 江苏省原子医学研究所