拉洛他赛共聚物脂质杂合纳米粒的制备及其性能评价

作者：冯双双; 钞艳惠; 何海冰; 唐星

来源：沈阳药科大学学报, 2017, 34(01): 14-22.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2017.01.003

• 聚乙二醇-聚己内酯
• 硬脂酸单双甘油酯
• 共聚物脂质杂合纳米粒
• 体外释放
• 药时曲线下面积
• 拉洛他赛

目的以聚乙二醇-聚己内酯(polyethylene glycol-b-poly caprolactone,m PEG-b-PCL)为聚合物,硬脂酸单双甘油酯(geleol mono and diglycerides Nf,GMD)为固体脂质,制备拉洛他赛共聚物脂质杂合纳米粒(larotaxel-solid lipid core-contained polymeric nanoparticles,LTX-cSLNs)并评价其性能。方法采用透析法制备LTX-cSLNs,以粒径、多分散系数(polydispersity index,PDI)、载药量(drug loading content,wDL)和包封率(entrapment efficiency,wEE)为评价指标,采用单一因素法筛选最优处方工艺。采用高效液相色谱法测定LTX-cSLNs的wDL和wEE,激光散射粒度测定仪测定粒径和电位,采用透射电镜观察形态,采用差示扫描量热法测定GMD在纳米粒内核的存在形式。同时以不含GMD的纳米粒(larotaxel-solid lipid core-uncontained polymeric nanoparticles,LTX-u SLNs)作为对照,比较两种制剂在临界聚集质量浓度(critical aggregation concentration,ρCAC)以及体内外性能的差异。结果 LTXcSLNs帯有脂质内核,平均粒径为56.8 nm,zeta电位为-13.56 m V,wDL为12.9%,wEE为81.46%,ρCAC为0.126 mg·L-1。LTX-cSLNs能够延缓累积释放量达12%,药时曲线下面积(AUC0-t)提高近16.7%。结论 LTX-cSLNs具有高载药量、高稳定性以及良好的体内外性能。

• 出版日期2017
• 单位沈阳药科大学