山楂酸衍生物及其制备和应用

作者：汤杰; 李佳; 王博; 仇文卫; 沈强; 杨帆; 张薇; 邹慧

来源：2012-07-04, 中国, ZL200910055852.X.

山楂酸衍生物及其制备和应用,属于医药及其制备和应用的技术领域。具有如右的结构通式所示的结构。式中,X是S、CH或CH＝N,当X是S时,Y＝C,R＝NH2,当X是CH时,Y＝N,R＝见右下,当X是CH＝N时,Y＝C,R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料,先经氧化得到相应的3-羰基衍生物,再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺,最后通过系列缩合反应得到相应的C2-,C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-,C3-位引入系列并杂环,高效合成了系列新型的山楂酸衍生物,合成方法简便,且通过该部位的结构改造,明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。

• 出版日期2012-7-4
• 单位中国科学院上海药物研究所; 华东师范大学