氨氧基脂质的设计、合成及体外转染试验

作者：张秋晨; 姜发琴; 谢东升; 杨凤志; 傅磊^*

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(09): 1255-1263.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.09.008

• 阳离子脂质体
• 氨氧基脂质
• 纳米微粒
• 体外转染

为了找到一种结构简单的氨氧基辅助脂质,且能很好地适配阳离子脂质体达到高效转染目标基因的目的,本文用三缩四乙二醇、胆固醇氯甲酸酯和N-叔丁氧羰基氨氧基乙酸等经济易得的原料,合成出一种新的氨氧基脂质APCL。它是一个两端分别为氨氧基和胆固醇甲酰基,并以一条连接链连接的两亲性脂质分子。将APCL同阳离子脂质和其他辅助脂质通过薄膜分配法制成脂质体,并包裹报道基因,以另一种目前常用的氨氧基脂质CA为对照进行试验,相同条件下的体外转染数据显示,APCL阳离子脂质体运载系统比CA体系的体外转染活性更高,平均转染活性提高了35倍。

• 出版日期2018
• 单位上海交通大学