醋酸阿比特龙的合成

作者：王红波; 杨银萍; 赵桂芳; 唐云峰; 赵志全

来源：中国医药工业杂志, 2012, (10): 804-806.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2012.10.005

• 醋酸阿比特龙
• 前列腺癌
• Negishi偶联反应
• 合成 abiraterone acetate
• prostate cancer
• Negishi cross-coupling reaction
• synthesis

脱氢表雄酮依次与水合肼和碘作用生成17-碘-雄甾-5,16-二烯-3β-醇(4),4和3-吡啶溴化锌发生Negishi偶联反应生成阿比特龙(5),5再经乙酯化得到醋酸阿比特龙(1),总收率约57%。其中3-吡啶溴化锌可由3-溴吡啶与正丁基锂和溴化锌反应得到。

• 出版日期2012
• 单位临沂大学; 鲁南制药集团股份有限公司