阿扎霉素F衍生物及联合维生素K_3抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌研究

作者：吴雪娇; 徐莉; 李沛波; 王一旻; 袁干军

来源：中国抗生素杂志, 2016, 41(08): 584-589.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.005735

• 阿扎霉素F
• 衍生物
• 维生素K3
• 抗MRSA
• 大环内酯

目的发现高效抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的阿扎霉素F衍生物。方法以阿扎霉素F为原料,通过氢化钠水解脱去丙二酸单酰基制得阿扎霉素F衍生物;然后以MRSA ATCC 33592和临床菌株MRSA 0103为指示菌,采用微量肉汤稀释法和棋盘格法设计试验,测定阿扎霉素F衍生物的最低抑菌浓度及联合维生素K3的抗MRSA作用。结果合成制得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F5a、F4a和F3a对MRSA测试菌株的最低抑菌浓度分别为0.250.50、0.25和0.250.50μg/m L,最低杀菌浓度分别为1、1和2μg/m L;与维生素K3联合抗MRSA的部分抑菌浓度指数(FICIs)均为0.380.50。结论制得的阿扎霉素F衍生物具有显著抗MRSA活性,为阿扎霉素F的816倍,且强于阳性对照药利奈唑胺,同时与维生素K3具有协同抗MRSA作用,显示其作为新型抗MRSA大环内酯的良好研发前景。

• 出版日期2016
• 单位江西农业大学; 中山大学生命科学学院