N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂的合成及抗菌活性

作者：方刚; 段亚波; 伍丽萍; 吴晓峰; 程永浩; 吴松

来源：中国药物化学杂志, 2006, (05): 259-263.

• 药物化学
• 化合物制备
• 化学合成
• 肽去甲酰酶抑制剂
• 抗菌活性 medicinal chemistry
• compound preparation
• chemical synthesis
• peptide deformylase inhibitor
• antibacterial activities

目的设计合成N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂,初步评价其体外抗菌活性。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法,测定目标化合物对金葡菌、表葡菌以及耐甲氧西林金葡菌、表葡菌的抑菌活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构经1H-NMR、MS确证。体外试验表明:目标化合物均表现出一定的抗菌活性。

• 出版日期2006
• 单位中国医学科学院北京协和医院