N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成及除草活性

作者：张浩; 刘瑞全; 李奇博; 李青阳; 陈亚红; 刘克昌; 刘尚钟

来源：有机化学, 2015, 35(07): 1506-1513.

• 酰氨基硫脲
• 六氢哒嗪
• 吡啶
• 合成
• 除草活性

以取代氨基吡啶为原料,经二步反应合成关键中间体——取代吡啶基异硫氰酸酯,再分别与4个制备的取代六氢哒嗪中间体缩合,合成了4个系列共22个新型N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺类化合物811.所有目标产物的结构均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的确证.初步的除草活性测试表明,部分化合物在375 g·ha-1剂量下,对双子叶杂草苘麻及反枝苋和单子叶杂草马唐具有约100%芽前抑制活性.进一步活性筛选发现,2-[(5-氯吡啶-2-基)硫代氨基甲酰基]四氢哒嗪-1(2H)-甲酸乙酯(9e)在45 g·ha-1剂量下对苘麻的抑制率仍达到95%.

• 出版日期2015
• 单位中国农业大学