蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的研究进展

作者：许云; 章云; 郭晓红; 柯越海

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2016, 30(08): 886-892.

DOI：10.3867/j.issn.1000-3002.2016.08.014

• 蛋白酪氨酸磷酸酶
• SHP2
• 肿瘤
• 抑制剂

SHP2是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)家族的重要成员之一,参与了发育、新陈代谢、免疫反应以及肿瘤发生等重要的生理病理过程。大量的临床和基础研究显示,在努南(Noonan)综合征、黑色素瘤、白血病和实体瘤等多种疾病中存在SHP2的激活突变或高表达。因此,SHP2已成为肿瘤药物治疗的重要靶点。葡萄糖酸锑钠已完成黑色素瘤的Ⅰ期临床试验,磷酸雌莫司汀已进入前列腺癌的Ⅱ~Ⅲ期临床试验,新型特异性SHP2抑制剂PHPS1,NSC87877,Ⅱ-B808,呋莫索酮(Fumos)和变构霉素等均显示出一定的抗肿瘤作用。本文就近年来SHP2结构及其抑制剂的研究进展进行综述。

• 出版日期2016
• 单位浙江大学