叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳的制备

作者:杨志欣; 刘天教; 卞士嘉; 王楠; 王鑫; 王艳宏*
来源:中药新药与临床药理, 2023, 34(02): 256-262.
DOI:10.19378/j.issn.1003-9783.2023.02.015

摘要

目的 制备叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳,评价其理化性质及细胞毒性。方法 以苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇的吸收率为指标,采用大鼠在体结肠循环试验筛选叶酸修饰的苦参总黄酮自微乳的处方;以粒径和Zeta电位为指标,单因素考察确定叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳处方的吸附材料种类和用量。考察优选后的自微乳对人结肠癌细胞(HT-29细胞)的细胞毒性。结果 当叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺与乳化剂的比值为3∶100时,能显著提高结肠组织对苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇的吸收(P<0.05);叶酸修饰的苦参总黄酮自微乳∶α-乳糖质量最佳比例为1∶2;制备的叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳透射电镜下呈现类球的实体粒子,粒径为(38.5±1.0) nm,Zeta电位为-(32.1±1.1) mV;细胞毒性实验表明叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳对HT-29细胞具有显著的抑制作用(P<0.05)。结论 该研究成功制备了叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳,其对HT-29具有较好的抑制作用。

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