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摘要
磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂,然而对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱,通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中羟基对碳酸酐酶催化活性的影响。结果表明,对照的4-羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱(化合物5)对牛红细胞碳酸酐酶的IC50值>20μmol.L-1,大部分的席夫碱的IC50值均<5μmol.L-1,其中2,4,6-三羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱(化合物3)的IC50值达到0.86μmol.L-1,说明磺胺类席夫碱分子结构上羟基的数目和位置对抑制活性有明显的影响。
- 出版日期2011
- 单位中山大学
