摘要

以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了13个阿奇霉素4’’-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯及4’’-取代杂芳环亚甲基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,目标化合物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌等革兰阳性菌,以及福氏志贺菌等革兰阴性菌抗菌活性良好。