含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的合成及作为Cdc25B和PTP1B抑制剂的生物评价

作者：李英俊; 曹欣; 高立信; 靳焜; 李继阳; 盛丽; 李佳

来源：河北师范大学学报(自然科学版), 2017, 41(02): 139-146.

DOI：10.13763/j.cnki.jhebnu.nse.2017.02.009

• 酰腙
• 苯并咪唑
• 合成
• Cdc25B和PTP1B
• 抑制活性

以酚和氯乙酸为起始原料,经多步反应,合成出了14个新型的含苯并咪唑环N-酰腙衍生物5a5n,并利用IR,1HNMR和元素分析确定了其结构.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,大部分化合物对PTP1B显示出良好的抑制活性(IC50=(6.43±0.88)19.76±4.00μg/mL),其中5h的抑制活性最高(IC50=(6.43±0.88)μg/mL).目标化合物5a5n对Cdc25B有弱的抑制活性.

• 出版日期2017
• 单位化学化工学院; 大连理工大学; 辽宁师范大学; 国家新药筛选中心; 精细化工国家重点实验室; 中国科学院上海药物研究所