阿片受体三重激动剂KUST201的大鼠镇痛、耐受与戒断反应研究

作者：李玖玲; 孔庆宏; 郁洁; 伊首璞; 李亚民; 王冠林; 沈悦海; 张宽仁

来源：中国药理学通报, 2016, (05): 652-658.

• KUST201
• DPI-125
• 镇痛
• 耐受
• 戒断
• 阿片受体三重激动剂 KUST201
• DPI-125
• antinociception
• tolerance
• withdrawal abstinence
• opioid receptor triple agonist

目的通过大鼠模型研究δ/μ/κ阿片受体三重激动剂KUST201(DPI-125)的镇痛、耐受和戒断反应。方法选用♂SD大鼠,肌肉注射给药,通过夹尾镇痛和热板镇痛模型实验测定KUST201的镇痛时效、ED_(50)和δ拮抗剂纳曲吲哚联用的影响。大鼠慢性耐受实验在每天给药后测量,同时考查纳曲吲哚联用的影响。戒断反应实验每天给药2次,连续4 d递增给药,d 4给药3 h后,用纳洛酮催促戒断,观察戒断反应。结果 KUST201的夹尾镇痛ED_(50)为0.34 mg·kg~(-1),热板镇痛ED_(50)为0.68 mg·kg~(-1),镇痛作用可维持1 h,2 h后作用消失。慢性耐受实验中,从d 3...

• 出版日期2016
• 单位昆明理工大学; 中国科学院昆明植物研究所