由饱和酮与肼/醛腙的[3+2]/[2+3]环化反应区域选择性合成多取代吡唑（英文）

作者：师晓楠; 田苗苗; 王慕华; 张新迎; 范学森^*

来源：有机化学, 2019, 39(06): 1630-1641.

• 吡唑合成
• 二价铜催化反应
• 3)-H官能团化" name="keyword">C(sp3)-H官能团化
• [3+2]环化
• [2+3]环化

报道了一种经由二价铜催化饱和酮与肼或醛腙的串联反应合成1,3-二取代吡唑或1,3,4-三取代吡唑类化合物的简便和区域选择性新方法.从机理上看,1,3-二取代吡唑的生成经历了烯酮中间体的原位生成及其与肼的[3+2]环化反应,而1,3,4-三取代吡唑的生成则经历了烯酮中间体的原位生成及其与醛腙的[2+3]环化反应.与文献方法相比,该方法具有原料简单易得、底物适用范围广、区域选择性好、效率高、原子经济性优异等优势.

• 出版日期2019
• 单位化学化工学院; 河南师范大学