空腹和餐后状态下盐酸西替利嗪片的生物等效性研究

作者：胡朝英; 郜丹; 高琳艳; 宛燕飞; 高蓓; 李林; 张兰^*

来源：中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(12): 1363-1368.

• 西替利嗪
• 药动学
• 生物等效性
• 液相色谱-串联质谱

目的:评价中国健康人群空腹和餐后状态下口服盐酸西替利嗪片的生物等效性。方法:采用单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,健康受试者每周期在空腹或餐后状态下口服受试制剂和参比制剂盐酸西替利嗪片10 mg。采用经验证的液相色谱-串联质谱(LCMS/MS)法测定西替利嗪的血浆浓度,使用WinNonlin 6.3计算药动学参数并用SAS 9.4软件进行生物等效性评价。结果:空腹状态下,受试制剂和参比制剂中西替利嗪Cmax分别为(402±84)、(379±53) ng/mL,AUC0-t分别为(2 520±491)、(2 455±480) ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(2 623±483)、(2 608±441) ng·mL-1·h。餐后状态下,受试制剂和参比制剂中西替利嗪Cmax分别为(221±55)、(221±36) ng/mL,AUC0-t分别为(2 046±524)、(2 067±513) ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(2 142±508)、(2 165±500) ng·mL-1·h。受试制剂和参比制剂西替利嗪Cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%的生物等效性范围内。结论:盐酸西替利嗪片受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下均具有生物等效性。

• 出版日期2020
• 单位成都利尔药业有限公司; 首都医科大学宣武医院