抗痴呆症药中加兰他敏对映异构体的毛细管电泳分离及药物质量控制

作者：颜流水; 赵基源; 罗国安; 孙命; 王义明; 杨学东

来源：高等学校化学学报, 2004, (02): 256-260.

• 加兰他敏
• 环糊精
• 键合常数
• 手性分离
• 药物分析

建立了以 α-环糊精为手性选择剂的毛细管区带电泳用于分离治疗老年性痴呆病药物加兰他敏手性异构体的方法 ,测定了加兰他敏对映体与 α-环糊精包结物的键合常数和手性识别过程的热力学参数 .通过计算机模拟构象分析 ,探讨了分离机理 .研究结果表明 ,对映异构体最大分离度为 3 .60 ,R和 S对映异构体与α-环糊精的键合常数分别为 KR- CD=3 3 .98L/ mol和 KS- CD=2 3 .90 L/ mol.将该方法用于加兰他敏原料药分析 ,分离出 1 0种结构相似的化合物 ,测得非药效成分 R型异构体含量为 0 .82 % ,测定的线性范围为0 .0 1 5～ 1 .0 mmol/ L,迁移时间和峰面积的精度分别为 0 .2 0 %和 2 .6% .该方法可作为该药物质量控制与快速检测的有效手段

• 出版日期2004
• 单位清华大学