阿昔洛韦二肽修饰物的合成及性质

作者：刘捷; 周乃军; 于立芹; 穆冰彦; 卢奎

来源：河南科学, 2014, (05): 711-715.

DOI：10.13537/j.issn.1004-3918.2014.05.006

• 阿昔洛韦
• 琥珀酰阿昔洛韦
• 固相合成法
• 二肽 acyclovir
• succinyl acyclovir
• oliphase synthesis
• dipeptide

以阿昔洛韦和琥珀酸酐为原料,100 mL DMF为反应媒介,加入0.7 mL三乙胺,合成琥珀酰阿昔洛韦[9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤](SACV),然后利用Fmoc固相合成法合成三个新的阿昔洛韦二肽衍生物(SACV-Glu-Lys,SACV-Glu-Ala,SACV-Val-Lys).利用1H NMR和ESI-MS分析手段对其结构进行表征.并考察了二肽修饰过的阿昔洛韦,水溶性,油脂分配系数.结果表明含有较长的侧链酸性氨基酸与碱性氨基酸形成的二肽所修饰阿昔洛韦,既可以较大的提高阿昔洛韦(ACV)的水溶性又能够得到油水分配系数较高的ACV二肽衍生物.

• 出版日期2014
• 单位河南工业大学; 河南工程学院