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摘要
目的设计并合成6,7-亚甲二氧基-3-芳基-2H,4H-苯并噻嗪衍生物,测定其体外抗肿瘤活性及对微管蛋白聚合和细胞周期的影响。方法以鬼臼毒素和ABT-751结构为基础,采用基于片段的药物设计方法合成目标化合物,以MTT法测试目标化合物体外对正常细胞及肿瘤细胞的抑制活性,以340 nm处吸光度值的变化确定其对微管蛋白的抑制率,通过流式细胞术检测其对实验肿瘤细胞周期的影响。结果合成了6种目标物,采用IR、MS、1H-NMR及元素分析对其结构进行表征,得到了活性测试数据。结论 6种目标化合物对人正常VEC细胞的毒性均低于阳性对照鬼臼毒素,3e和3f对A-549细胞,3a、3d、3e、3f对HCT-1...
