大黄素三甲氧基衍生物合成及体外抗肿瘤活性试验

作者：金丹婷; 钟梁; 刘北忠; 袁佩; 刘畅; 王翀; 王春光; 朱丹; 吴燕

来源：中国医院药学杂志, 2010, (05): 360-362.

• 大黄素
• 大黄素衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性 emodin
• emodin derivatives
• synthesis
• anti-tumor activitve

目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究。方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定。采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响。结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂。其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G0/G1期的细胞比例增加。结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物。三甲氧基大黄素具有抑制K562细...

• 出版日期2010
• 单位重庆医科大学