微小RNA(microRNA)是一类重要的内源性非编码RNA,其主要通过与靶基因mRNA 3’端非编码区互补结合来调控靶基因的表达。药物通过调控microRNA影响转运体的表达,间接影响药物代谢。本文系统地讲述了microRNA介导的药物对转运体调控的研究进展及机制。