曲普瑞林缓释注射剂中杂质的活性比较分析

作者：孙悦; 郭宁子; 杨化新^*; 李湛军; 胡馨月; 徐可铮; 梁成罡^*

来源：药物分析杂志, 2022, 42(09): 1546-1553.

DOI：10.16155/j.0254-1793.2022.09.07

• 曲普瑞林有关物质
• 体内外活性
• CellTiter-Glo ATP荧光活性检测方法
• 高效液相色谱串联质谱
• 增殖抑制
• 睾酮水平

目的:研究曲普瑞林缓释注射剂中有关物质的体内外活性，为制剂的杂质控制及其限度制定积累数据并提供策略。方法:采用CellTiter-Glo ATP荧光活性检测方法测定曲普瑞林有关物质对前列腺癌细胞LNCaP FGC增殖抑制作用；采用HPLC-MS/MS法测定曲普瑞林有关物质对大鼠血浆中睾酮水平抑制作用。结果:曲普瑞林游离酸、乙醇酸曲普瑞林、双乙醇酸曲普瑞林具有抑制前列腺癌细胞增殖的作用，抑制率分别为曲普瑞林的120.92%、89.51%、76.77%;乙醇酸曲普瑞林、双乙醇酸曲普瑞林、乙酸化曲普瑞林均能够抑制大鼠体内睾酮至去势水平，即≤0.5 ng·mL-1。结论:曲普瑞林游离酸、乙醇酸曲普瑞林、双乙醇酸曲普瑞林、乙酸化曲普瑞林具有与曲普瑞林相当的药理活性。

• 出版日期2022
• 单位中国食品药品检定研究院