卡奈替尼的合成工艺改进

作者：刘剑峰; 韩建奎; 侯桂华; 徐文方

来源：齐鲁药事, 2011, (10): 559-561.

• 2-氨基-4-氟苯甲酸
• 乙酸甲脒
• 卡奈替尼
• 抗肿瘤药 2-amino-4-fluorobenzoic acid
• Formamidine acetate
• Canertinib
• Antitumor

目的改进抗肿瘤药物卡奈替尼的合成工艺。方法以2-氨基-4-氟苯甲酸和乙酸甲脒为起始原料,经环合、硝化、氯化、取代、氢化、酰化等反应制得抗肿瘤药物卡奈替尼。结果目标化合物的结构经1H-NMR谱和质谱确证。总收率为23.4%,比文献收率提高了17.2%。结论改进后的方法操作简便,有利于工业化生产。

• 出版日期2011
• 单位山东大学齐鲁医院; 山东大学