mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体的制备及其药动学研究

作者：张自强; 覃斌; 李战; 姚静

来源：中国药学杂志, 2008, (03): 199-202.

• 甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺
• 脂质体
• 药动学
• 紫杉醇 mPEG-DSPE
• liposome
• pharmacokinetics
• paclitaxel

目的采用甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)修饰紫杉醇脂质体,并考察其在大鼠体内的药动学行为。方法合成两亲线型聚合物mPEG-DSPE;采用薄膜分散法制备mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体;并用HPLC测定紫杉醇在大鼠体内的血药浓度。结果得到的紫杉醇脂质体粒径为(411.8±31.9)nm,包封率为(82.47±2.15)%。紫杉醇注射液和修饰后脂质体的t1/2β分别为1.48和10.48h,后者AUC约为前者的3.13倍。结论mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体具有显著的长循环特性,并可提高其体内的利用度。

• 出版日期2008
• 单位中国药科大学; 南京长澳医药科技有限公司