艾塞那肽相转化微针的制备及处方优化

作者：朱嗣文; 刘锋; 吴飞; 金拓^*

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(11): 1541-1547.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.11.010

• 艾塞那肽
• 2型糖尿病
• 相转化微针
• 溶胀
• 体外释放

艾塞那肽作为第一个治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动药,得到了市场的广泛认可。本研究计划将艾塞那肽开发成相转化微针透皮贴剂,以其微创、无痛、可通过揭去而中止给药的特性,为患者提供一个理想的制剂选择。处方设计上,为兼顾微针强度和溶胀释药的要求,以聚乙烯醇(PVA)和透明质酸(HA)作为微针的基质材料。试验表明,采用相对分子质量400 000的HA时,既可有效促进微针溶胀释药,又可维持足够的微针强度。HA含量为5.0%的微针在15 min时的溶胀率即达250%,且在90 min时达到350%;HA含量为8.7%的微针在体外释放试验中24 h时艾塞那肽的累积释放率达90%。试验还表明,微针浇铸制备时PVA的含量也与微针溶胀释药的速率相关,且随着PVA含量的增加,艾塞那肽的累积释放率逐渐减少。当PVA含量为63.3%时既能保证微针成型,又能实现较高的药物释放速率。艾塞那肽的载药量对其体外释放的释放速度和累积释放率影响不大。

• 出版日期2018
• 单位上海交通大学