IRE1α抑制剂的研究进展

作者：冯伟; 谢亚非; 华东东; 石慧^*; 刘磊^*

来源：药学学报, 2023, 58(10): 2970-2978.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2023-0042

• 内质网应激感受器
• 未折叠蛋白反应
• IRE1α
• IRE1α抑制剂
• 抗肿瘤

肌醇需求酶1α (inositol requiring enzyme 1 alpha, IRE1α)是一种内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ER stress)感受器,广泛表达于哺乳动物中。IRE1α通路在未折叠蛋白反应(unfoided protein response, UPR)的3条信号通路中是最保守的。研究表明, IRE1α过表达与肿瘤的发生、发展有着密切的联系,因此, IRE1α抑制剂的研究对新型抗肿瘤药物的发现有着重要的意义。本文综述了具有抗肿瘤活性的IRE1α抑制剂,并从作用机制、结构特点、抑制活性等方面进行了总结,希望为靶向IRE1α治疗肿瘤的研究提供思路。

• 出版日期2023
• 单位天津药物研究院有限公司