科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的 优化秦皮乙素纳米结晶的制备工艺并对所得纳米结晶进行初步评价。方法 将适量秦皮乙素溶于乙醇(良溶剂)并超声助溶，均匀加入到搅拌条件下的水溶液(不良溶剂)中，使之过饱和而析出结晶。考察良溶剂与不良溶剂比例、稳定剂种类、稳定剂浓度、药物浓度、冻干保护剂种类对纳米结晶粒径的影响；比较秦皮乙素纳米结晶和秦皮乙素的体外溶出度；利用小鼠单核巨噬细胞RAW264.7分析秦皮乙素纳米结晶的抗炎活性。结果 最优制备工艺为：以4 mg·mL-1聚乙烯吡咯烷酮作为单一稳定剂；良溶剂与不良溶剂比例为1∶20，药物质量浓度为7 mg·mL-1，超声120 min，得到的秦皮乙素纳米结晶粒径为(18.68±0.56)nm，多分散系数为(0.357±0.008)。冻干保护剂选择D-山梨醇制得的ES-NC冻干粉效果好，粒径为(30.74±3.00)nm。体外抗炎实验表明秦皮乙素纳米结晶可以抑制脂多糖诱导M1型巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮，下调促炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α、白介素-8水平，上调抑炎性细胞因子白介素-4水平。结论 秦皮乙素纳米结晶制备工艺简便，可显著提高秦皮乙素的溶解度和体外溶出度，并具有很好的体外抗炎活性，为其新剂型开发提供理论依据。
- 出版日期2022
- 单位陕西中医药大学
