基于抗氧化活性增强的新型灯盏乙素苷元烟酸酯类衍生物的设计与合成

作者：徐青云; 傅晓钟; 杨果; 董永喜; 刘影; 查雨锋; 兰燕宇; 王永林; 郑林

来源：贵阳医学院学报, 2013, (03): 221-225.

DOI：10.19367/j.cnki.1000-2707.2013.03.002

• 灯盏乙素苷元
• 前药
• 合成
• 烟酸 scutellarein
• prodrug
• synthesis
• nicotinic acid

目的:合成并设计具有较好清除自由基作用及较好理化性质的灯盏乙素苷元4'-烟酸酯类衍生物。方法:灯盏乙素苷元与二氯二苯甲烷在二乙二醇二甲醚为溶剂,加热条件下制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元,所得产物与取代烟酸在偶联剂DCC/DMAP的条件下缩合制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4'-烟酸酯(5a～5e),后者经过乙酰氯/甲醇体系脱去保护基,获得目标化合物。结果:合成了5个未见报道的灯盏乙素苷元4'-烟酸酯(6a～6e),合成的化合物及重要中间体均经过1HNMR,ESI-MS以及ESI-HRMS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致。结论:该方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4'-烟酸酯的制备。

• 出版日期2013-6-30
• 单位贵州医科大学