UPLC-MS-MS法测定大鼠血浆中8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚的浓度及其药物动力学研究（英文）

作者：刘焕; 范珊珊; 张雯; 张驿帆; 李腾; 尚明英; 刘广学; 徐风; 蔡少青

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2017, 26(10): 747-753.

• 8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚
• 超高效液相串联质谱
• 血药浓度
• 抗乳腺癌
• 药物动力学

8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚是藏药小叶莲中的主要成分,具有较好的抗乳腺癌活性。本文首次建立了快速、灵敏的测定大鼠血浆中8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚浓度的UPLC-MS/MS方法。以8-异戊烯基山柰酚为内标,采用waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水–乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min–1,柱温为30oC。通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,负离子多反应监测(MRM)模式,用于定量分析的离子反应分别为m/z451.30→177.25(8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚)、m/z 353.25→298.15(8-异戊烯基山柰酚)。8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚浓度为0.1–2000 ng/m L时线性关系良好(r=0.9954),高、中、低三个浓度的提取回收率在103%–115%范围内,日内、日间精密度均小于15%,准确度在–6%15%之间。该方法简单快速灵敏,适用于检测8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚的血药浓度并进行大鼠体内的药物动力学研究。药物动力学试验结果表明,雌性大鼠口服灌胃给药100 mg/kg的8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚,2小时达到血浆峰浓度,生物半衰期为6.79小时,20小时内能维持一定量的血药浓度,有利于药物在生物体内产生作用。

• 出版日期2017