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摘要
本发明提供一类Tau蛋白可视化PROTAC降解化合物及其制备方法和应用,该类化合物是将E3连接酶配体先与linker缩合制备出中间体,再与靶头探针分子相连后得到的,在靶头选取上不仅保留靶头小分子与Tau蛋白的选择性结合作用,还赋予了其产生近红外荧光的全新功能,以使得目标化合物在与Tau蛋白结合时,除了发挥靶向降解Tau蛋白的功能,还能发出可检测的近红外荧光,从而使Tau蛋白的降解过程可视化；D-12与D-16均表现出了与p-Tau减少相似的荧光趋势,实现了可视化的设计,有望对蛋白降解进程进行更为直观的观察与调控,为疾病检测手段与治疗手段相结合提供可能。
- 出版日期2022-4-14
- 单位华东师范大学
