2,5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562细胞生长活性

作者：梁琳; 刘红; 马娟; 董金华

来源：中国药物化学杂志, 2013, (06): 461-466.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2013.06.010

• 姜黄素类似物
• 环戊酮衍生物
• α
• β-不饱和酮
• Mannich碱
• 抗白血病活性 curcumin analogue
• cyclopentanone derivative
• α
• β-unsaturated ketone
• Mannich base
• anti-leukemia activity

目的设计合成2,5-二亚苄基环戊酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Aldol缩合、Mannich反应制备目标化合物;并采用MTT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性。结果与结论共合成了15个未见文献报道的2,5-二亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证。初步药理结果显示9个目标化合物对K562的增殖抑制作用强于姜黄素。

• 出版日期2013
• 单位沈阳药科大学; 广东食品药品职业学院; 佳木斯大学