抗艾滋病中药复方ZYSH对茚地那韦的代谢性增效作用

作者：毛玉昌; 孙易; 侴桂新; 胡卓汉

来源：中国新药杂志, 2012, (24): 2875-2880.

• 艾滋病
• 中药复方
• 茚地那韦
• CYP3A4
• 代谢性相互作用的增效 acquirid immune deficiency syndrome(AIDS)
• traditional Chinese medicine prescriptions
• indinavir
• CYP3A4
• metabolism interaction enhancement

目的:本文研究抗艾滋病中药复方ZYSH对人肝微粒体CYP3A4的活性抑制和对茚地那韦体外代谢的增效作用,及其对茚地那韦在SD大鼠体内暴露量的增加。方法:中药复方ZYSH总浸膏用磷酸缓冲液(PBS)稀释后与混合人肝微粒体预孵育15 min,加入探针底物睾酮和辅酶β-NADPH孵育30 min,用LC-MS/MS定量检测6β-羟基睾酮的生成,计算ZYSH对CYP3A4的抑制率(IC50)。5 mg.mL-1和10 mg.mL-1的ZYSH在与人肝微粒体共同孵育15 min后加入茚地那韦和β-NADPH分别孵育0,15,30,60,90和120min,检测复方对茚地那韦体外代谢的影响。SD大鼠体内灌...

• 出版日期2012
• 单位瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司; 上海中药标准化研究中心; 上海中医药大学