阿片受体泛素化机制及其对受体功能的影响

作者：江洁冰; 周培岚; 郑志兵; 苏瑞斌

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2015, (02): 302-309.

• G蛋白偶联受体
• 泛素化
• 阿片受体
• 溶酶体 ubiquitination
• opioid receptor
• G protein-coupled receptors
• lysosome

阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体(GPCR),是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点,阿片受体激活后对神经系统、免疫及内分泌系统具有调节作用。但阿片受体在反复激活后,容易出现耐受,导致阿片成瘾。受体的内吞和再循环对受体复敏具有重要意义。近年来研究发现,受体的泛素化修饰参与了GPCR的转运过程,并且多数配体作用于阿片受体后,受体的泛素化水平明显升高。将阿片受体的泛素化位点突变后,对不同阿片受体亚型的内吞和降解过程产生了不同的影响,进而影响了阿片受体的信号转导过程。本文着重对阿片受体3种亚型的泛素化修饰特点及泛素化对受体转运的调节作用进行综述。

• 出版日期2015
• 单位广西医科大学; 军事医学科学院毒物药物研究所