厚朴水提物在Caco-2细胞模型中的转运特征研究

作者：费巧玲; 王建; 侯睿; 刘芬; 高源; 蔡润兰; 齐云

来源：中草药, 2016, 47(13): 2313-2318.

• 厚朴
• Caco-2细胞模型
• 双向转运
• 抗氧化能力
• P-糖蛋白

目的研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER)。以P-gp底物罗丹明123(Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响。结果厚朴水提物P’app(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响。结论厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性。建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础。

• 出版日期2016
• 单位中国医学科学院药用植物研究所; 成都中医药大学