抗HIV候选化合物DAPA-7035的大鼠药代动力学研究

作者：王瑞; 原梅; 王生彪; 谢剑炜; 李桦; 谢蓝

来源：国际药学研究杂志, 2012, (03): 251-255.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2012.03.023

• 非核苷类逆转录酶抑制剂
• 二芳烃取代吡啶胺类化合物
• 液相色谱-串联质谱法
• 药代动力学
• 生物利用度 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor
• diarylpyridinamines
• liquid chromatography/tandem mass spectrometry
• pharmacokinetics
• bioavailability

目的建立检测大鼠血浆中抗HIV候选化合物DAPA-7035的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离在资生堂CAPCELL PAK C18柱(MGⅢ,150 mm×2.0 mm,5μm)上用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 ml/min。定量分析在Agilent 6430 Triple Quad LC-MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多反应监测的方式进行,检测离子对分别为m/z 382.2→197(DAPA-7035)和m/z 390.1→208(内标)。将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAPA...

• 出版日期2012
• 单位军事医学科学院毒物药物研究所