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摘要
异戊烯基黄酮类化合物主要分布在豆科和桑科植物中,具有多种生物活性。我们之前报道了一个从甘草中得到的异戊烯基异黄酮isoangustone A(IAA)可以通过破坏线粒体功能诱导结肠癌细胞凋亡。本文比较了来自甘草的其它一些结构相近的黄酮类化合物和IAA的抗增殖活性和对胞内信号通路的影响,发现A和B环上的异戊烯基对其活性有重要贡献,而邻位酚羟基和C环共轭平面也有一定影响。此外,这些异戊烯基黄酮类化合物可以导致PARP-1切割、AMPK和ACC磷酸化增加、m TOR和4EBP1磷酸化降低,并激活自噬信号。基于以上的初步构效关系研究,我们还从甘草中发现了另外4个异戊烯基黄酮类化合物也具有较强的抗肿瘤活性。本研究初步建立了异戊烯基黄酮类化合物的构效关系,研究了它们对胞内信号的影响,并从甘草中发现了一些值得进一步研究的先导化合物。
- 出版日期2016
