新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：刘斯宇; 代娇娇; 尤晶; 王周玉; 杨羚羚

来源：化学通报, 2018, 81(05): 456-460.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2018.05.011

• 肿瘤
• 吲哚衍生物
• 胰腺癌
• 肿瘤细胞

新型抗肿瘤药物研究是全球药物开发的重点任务之一。鉴于前期我们发现3,5-二取代1H-吲哚衍生物具有明显抗胰腺癌活性,本文通过维尔斯迈尔-哈克反应、仲胺的叔丁氧羰基(Boc)保护、醛还原、羧酸与胺的缩合等反应获得了一条高效简洁的3-取代硫甲基-5-酰氨基吲哚衍生物合成路线,并合成了8个新化合物11a11h。经细胞活性测试发现,它们对胰腺癌细胞株BxPC-3均有较好抑制活性,其中11e活性最高,IC50为2.28μmol/L。对多种肿瘤细胞及人正常肝细胞HL-7702的抑制活性测试表明,11e为特异性BxPC-3抑制剂而非细胞毒化合物。鉴于此,11e可能是一个较好的抗胰腺癌苗头化合物,值得进一步深入研究。

• 出版日期2018
• 单位西华大学; 食品与生物工程学院