秦皮甲素磷脂复合物制备工艺、表征和口服吸收生物利用度研究

作者：尚曙玉; 张铁山; 郝海军; 信建豪; 刘宽浩; 张斌

来源：中药材, 2019, 42(07): 1617-1620.

DOI：10.13863/j.issn1001-4454.2019.07.032

• 秦皮甲素
• 磷脂复合物
• 制备工艺
• 生物利用度

目的:制备秦皮甲素磷脂复合物,并对基本理化性质和药动学进行研究。方法:溶剂挥发法制备秦皮甲素磷脂复合物。以复合物的复合率为评价指标,采用正交设计优化秦皮甲素磷脂复合物的制备工艺。对秦皮甲素磷脂复合物存在状态,作用机理及口服吸收生物利用度进行研究。结果:按照优化后最佳处方工艺,秦皮甲素与磷脂酰胆碱的复合率为99.8%。X-粉末衍射技术结果显示秦皮甲素以无定型状态存在于磷脂复合物中,1H-NMR表明,秦皮甲素芳香环与磷脂酰胆碱之间存在电荷传递,形成氢键产生了作用力。药动学结果显示,秦皮甲素磷脂复合物的Cmax、t1/2、AUC0～t及AUC0～∞与原料药相比都有显著性提高,磷脂复合物的AUC0～t是原料药的1.7倍。结论:秦皮甲素磷脂复合物可显著促进药物吸收,提高其口服吸收生物利用度。

• 出版日期2019
• 单位黄河科技学院