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摘要
本文以价廉易得的D-核糖为起始原料，经缩酮化保护、磺酰化，1,4-二氧六环做溶剂的条件下，使用硼氢化钾还原、再经水解、乙酰化反应得到关键中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖，再与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷，与氯甲酸正戊酯进行酰胺化，水解得到目标化合物卡培他滨(1),结构经1HNMR、13CNMR以及MS表征，总产率49.69%(以D-核糖计),HPLC测得纯度100.00%。该合成方法原料廉价易购、反应条件温和，改进后的路线操作简单，绿色环保，适合工业化生产。
- 出版日期2023
- 单位贵州医科大学
