氘代二乙胺的制备

作者:刘子节; 于文俊; 解希雷; **
来源:科技导报(北京), 2015, 33(12): 15-18.

摘要

二乙胺是一种重要的有机化工原料,常应用于医药中间体的合成;同时,二乙胺基也常成为药物分子中重要的活性结构片段。将N-烷基的氢(H)原子替换为氘(D)原子,可显著改善药物分子的药代动力学性质。本文发展了使用乙醇-d6为原料,通过三步反应制得二乙胺-d10的合成方法,总收率大于40%,氘代丰率大于98%,期望能够应用于新型氘代药物的研发过程中。

  • 出版日期2015
  • 单位中国医学科学院北京协和医学院; 清华大学; 药物研究所