一种与人血清白蛋白非共价结合型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用

摘要

本发明公开了一种与人血清白蛋白非共价结合的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用。该前药具有式Ⅰ结构，分别以长链脂肪二酸的单羧基修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱，或以长链脂肪二酸的单羧基甘氨酸衍生物修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱制备。该前药中的长链脂肪酸可与人血清白蛋白进行非共价结合，形成超分子药物传递体系。该超分子前药在肿瘤EPR效应以及人血清白蛋白相关受体的介导下，可增加药物在肿瘤中的蓄积，减少毒副作用，提高抗肿瘤效果。

关键词